墨角藻提取物抑制雌激素受体活性和诱导乳腺癌细胞死亡

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27234961

墨角藻提取物抑制雌激素受体活性和诱导乳腺癌细胞死亡

 

背景：

 

我们以前报道的褐色海藻的抗雌激素活性，墨角藻。本研究旨在进一步研究雌激素受体（ER）依赖性和独立的女性肿瘤细胞的抗雌激素作用模式，并评估其他潜在的与生物学有关的抗肿瘤作用。

方法:

 

CALUX?测定一个F. 墨角藻提取物（CST）对ER激活。测定以确定对雌二醇的FVE的潜在影响芳香化酶的酶活性（E2）的生物合成。转录活性分析248涉及癌基因、免疫、激素调节、蛋白质磷酸化、转录、代谢和细胞结构是个治疗乳腺采用NanoString nCounter分析系统进行?，卵巢癌和子宫内膜癌细胞系。对五对细胞活力、形态、膜完整，线粒体毒性作用，细胞凋亡和自噬标记诱导和细胞信号进行了分析。

结果:

 

共治疗12.5点（EC50）E2，五（2%）降低ER激活50%，表现出强有力的雌激素受体的拮抗作用。5抑制在体外试验中的芳香化酶活性（IC50 2%）。二依赖和独立的癌细胞明显减少，随着5浓度和活力改变形态特征提示细胞凋亡和自噬相关。基因的表达是由FVE明显改变（P?<?0.05）显示主要的凋亡、自噬和激酶信号通路。五也有效地抑制Akt的磷酸化，从而降低mTORC1活动刺激自噬在细胞。浓度依赖性裂解PARP，Caspase-3和感应7活动在MDA-MB-231细胞支持五在细胞凋亡的促进作用观察。

结论：

 

我们的研究提供了新的见解，F. vesiculosus的抗雌激素活性。此外，对乳腺细胞自噬和凋亡的诱导，子宫内膜和卵巢癌细胞株的抗肿瘤作用提出额外FVE是独立的女性癌ER状态。